Пипофезин ("Азафен", "Азафен МВ")

Пипофезин (лат. Pipofezinum, 2-(4-Метил-1-пиперазинил)-10-метил-3,4-диазафеноксазина дигидрохлорид, торговые наименования: «Азафен», «Азафен МВ») — лекарственное средство, оригинальный лекарственный препарат, антидепрессант трициклической структуры. Торговое наименование присвоено разработчиком — ВНИХФИ как производное от слова «диазафеноксазин». Позднее ВОЗ зарегистрировала действующее вещество "Азафена" под международным непатентованным названием Пипофезин.

Кристаллический порошок желтовато-зеленоватого цвета. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, pH 1,25 % раствора 2,5-3,0.

Оказывает антидепрессивное (тимолептическое) и седативное действие. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием обратного нейронального захвата серотонина и норэпинефрина, что приводит к увеличению их концентраций и купированию симптомов депрессии. По фармакологическим свойствам близок к имипрамину, ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина и 5-окситриптофана, но в отличие от имипрамина (и амитриптилина) не обладает холинолитической активностью. Ингибирующего влияния на МАО не оказывает. Не оказывает кардиотоксического действия.

Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 80 %, TCmax — 2 ч. Связь с белками плазмы — 90 %. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 16 ч. Выводится из организма в основном почками.

Азафен нашёл широкое применение при лечении различных депрессий. Его назначают при астено- и тревожно-депрессивных состояниях, депрессивной фазе биполярного аффективного расстройства, инволюционной депрессии, депрессиях органического генеза, соматогенно обусловленных депрессиях, реактивных депрессиях, депрессивных состояниях, развивающихся при длительном лечении нейролептиками, а также при астенодепрессивных состояниях невротического характера. Может применяться в качестве «долечивающего» средства после лечения другими, более мощными препаратами.
Препарат особенно эффективен при депрессиях лёгкой и средней тяжести; при глубоких депрессиях может применяться в сочетании с другими трициклическими антидепрессантами. Азафен при необходимости можно назначать в сочетании с нейролептиками.
В связи с хорошей переносимостью, достаточно сильной антидепрессивной активностью и седативным действием азафен широко применяется при болезнях, сопровождающихся депрессивными и невротическими состояниями. Имеются данные об эффективности азафена для лечения депрессивных состояний у больных с ишемической болезнью сердца.
С успехом используют азафен для лечения неглубоких алкогольных депрессий, протекающих как с тревогой, так и с заторможенностью.

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, инфаркт миокарда, ИБС, состояние после инсульта, инфекционные заболевания, сахарный диабет, беременность, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.

Таблеки азафена назначают внутрь (после еды) в дозе 0,025 — 0,05 г (25 — 50 мг) в 2 приёма (утром после завтрака и днём после обеда). Затем дозу постепенно увеличивают на 25 — 50 мг в сутки (в 3 — 4 приёма). Обычно терапевтическая доза составляет 0,15 — 0,2 г в сутки. При необходимости увеличивают суточную дозу до 0,4 г. Курс лечения продолжается до 1 года, но не менее 1 — 1,5 мес. По достижении терапевтического эффекта дозы постепенно понижают и переходят на поддерживающую терапию (25 — 75 мг в сутки).
После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток «Азафен» по 25 мг, назначают таблетки с модифицированным высвобождением «Азафен MB» по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.
Азафен обычно хорошо переносится. В отличие от имипрамина не вызывает у больных шизофренией обострения психотической симптоматики (бред, галлюцинации), не усиливает тревогу и страх. Препарат не вызывает нарушений сна, и больные могут принимать его в вечернее время; как правило, приём азафена улучшает сон. Препарат не обладает кардиотоксическими свойствами. Отсутствие выраженных побочных явлений позволяет назначать препарат больным с соматическими заболеваниями и лицам пожилого возраста.
В связи с хорошей переносимостью азафен более удобен, чем более мощные трициклические антидепрессанты — имипрамин, кломипрамин и амитриптилин, для использования в амбулаторной практике.

В отдельных случаях при приёме азафена возможны головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции. При уменьшении дозы эти явления быстро проходят.

Усиливает эффекты антикоагулянтов, этанола, антигистаминных и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Снижает эффективность противоэпилептических ЛС. Азафен, как и другие трициклические антидепрессанты, не следует назначать совместно с ингибиторами МАО. После применения этих препаратов азафен можно назначать через 1 — 2 нед.
В связи с почти полным отсутствием холинолитического действия азафен можно назначать больным глаукомой и при других заболеваниях, при которых противопоказано применение препаратов, обладающих холинолитической активностью, в том числе имипрамина и амитриптилина.

Описание препарата на сайте производителя: STADA CIS, ЗАО "Макиз-Фарма", Москва


Источник: http://ru.wikipedia.org/wiki/%CF%E8%EF%EE%F4%E5%E7%E8%ED